डॉक्यूसेट

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Docusate
Docusate2DCSD.svg
Docusate sodium
Clinical data
Trade namesColace, Ex-Lax Stool Softener, others
Other namesDioctyl sulfosuccinate
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601113
License data
Pregnancy
category
  • AU: A
Routes of
administration
By mouth, rectal
Drug classStool softener
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Onset of action12 hrs to 5 days[1]
Duration of action3 days[1]
Identifiers
  • 1,4-bis(2-ethylhexyloxy)-1,4-dioxobutane-2-sulfonic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC20H37O7S
Molar mass421.57 g·mol−1
3D model (JSmol)
Density1.1 g/cm3
Melting point153 to 157 °C (307 to 315 °F) 173-179 °C
Solubility in water1 in 70 parts mg/mL (20 °C)
  • CCCCC(CC)COC(=O)CC(C(=O)OCC(CC)CCCC)S(O)(=O)=O

  • as salt: [Na+].[O-]S(=O)(=O)C(C(=O)OCC(CC)CCCC)CC(=O)OCC(CC)CCCC
  • InChI=1S/C20H38O7S/c1-5-9-11-16(7-3)14-26-19(21)13-18(28(23,24)25)20(22)27-15-17(8-4)12-10-6-2/h16-18H,5-15H2,1-4H3,(H,23,24,25)
  • Key:HNSDLXPSAYFUHK-UHFFFAOYSA-N

  • as salt: InChI=1S/C20H38O7S.Na/c1-5-9-11-16(7-3)14-26-19(21)13-18(28(23,24)25)20(22)27-15-17(8-4)12-10-6-2;/h16-18H,5-15H2,1-4H3,(H,23,24,25);/q;+1/p-1
  • Key:APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M

डॉक्यूसेट एनियन बीआईएस (2-एथिलहेक्सिल) सल्फोसक्सिनेट का सामान्य रासायनिक और फार्मास्युटिकल नाम है, जिसे सामान्यतः डियोक्टाइल सल्फोसुकेट (डीओएसएस) भी कहा जाता है।[2][3][4] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है।[5]

इस आयन के लवण (रसायन विज्ञान), विशेष रूप से डॉक्यूसेट सोडियम का व्यापक रूप से दवाओं में रेचक के रूप में और मुंह से या मलाशय से मल को ईमोलिएंट (नरम) करने के रूप में उपयोग किया जाता है।[1] 2020 में यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 3 मिलियन से अधिक नुस्खों के साथ 163वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी।[6][7] कुछ अध्ययनों का दावा है कि कब्ज में सुधार के लिए डॉक्यूसेट प्लेसबो से अधिक प्रभावी नहीं है।[8][9][10][11] चिकित्सीय उपयोग वाले अन्य डॉक्यूसेट लवणों में कैल्शियम और पोटैशियम सम्मिलित हैं।[12][1][2]

अन्य उपयोगों के अतिरिक्त, डॉक्यूसेट लवण का उपयोग खाद्य योजक, पायसीकारी, डिस्पर्सेंट (रसायन विज्ञान) और गीला करने वाले एजेंटों के रूप में भी किया जाता है।[13]


इतिहास

सोडियम डॉक्यूसेट को 1937 में कोलमैन आर. कैरल और अल्फोंस ओ. जैगर द्वारा अमेरिकी सायनामिड के लिए पेटेंट कराया गया था।[3] जिसने एयरोसोल ओटी ब्रांड नाम के अनुसार डिटर्जेंट के रूप में कई वर्षों तक इसका व्यवसायीकरण किया था।

कब्ज के उपचार के लिए इसका उपयोग पहली बार 1955 में जेम्स एल विल्सन और डेविड जी डिकिंसन द्वारा प्रस्तावित किया गया था।[4] और जल्दी ही डोक्सिनेट नाम से लोकप्रिय हो गया।[14]


चिकित्सा उपयोग

कब्ज

डॉक्यूसेट सोडियम का मुख्य चिकित्सा उपयोग कब्ज का उपचार करना है, जो रेचक और मल सॉफ़्नर के रूप में कार्य करता है। बवासीर और गुदा विदर जैसी दर्दनाक एनोरेक्टल स्थितियों में, यह मल त्याग के समय तनाव के कारण होने वाले दर्द से बचने में सहायता कर सकता है।

जब मुंह से प्रशासित किया जाता है तो मल त्याग अधिकांश 1 से 3 दिनों में होता है,[1] जबकि रेक्टल उपयोग 20 मिनट के अन्दर प्रभावी हो सकता है।[15]

बच्चों के लिए स्टूल सॉफ्टनर के रूप में सोडियम डॉक्यूसेट की सिफारिश की जाती है।[1]

चूंकि, कब्ज के लिए इसकी प्रभावशीलता साक्ष्य द्वारा खराब रूप से समर्थित है।[8][9] कई अध्ययनों में पाया गया है कि कब्ज में सुधार के लिए डॉक्यूसेट प्लेसीबो से अधिक प्रभावी नहीं है।[8][9][10][11] अन्य लोगों ने इसे पुरानी कब्ज के उपचार के लिए साइलियम की तुलना में कम उपयोगी पाया है।[11] Others have found it to be less useful for the treatment of chronic constipation than psyllium.[11][16][17]


दवा उन लोगों को दी जा सकती है जो ओपियोइड दवा प्राप्त कर रहे हैं, चूंकि लंबे समय तक उपयोग से जठरांत्र संबंधी मार्ग में जलन हो सकती है।[11][17]


अन्य चिकित्सा उपयोग

डॉक्यूसेट सोडियम, जब कान की सिरिंजिंग के साथ प्रयोग किया जाता है, विशेष रूप से अशुद्धता के स्थिति में ईयरवैक्स हटाने में सहायता कर सकता है।[18]

सोडियम डॉक्यूसेट का उपयोग टैबलेट (फार्मेसी) के उत्पादन में स्नेहक के रूप में और सामयिक तैयारी और अन्य निलंबन (रसायन विज्ञान) में पायसीकारी के रूप में भी किया जाता है।[19]


सावधानियां और मतभेद

डॉक्यूसेट सोडियम स्वीकृत है और गर्भावस्था और स्तनपान के समय सुरक्षित होने की सलाह दी जाती है।[20][21]

पथरी, तीव्र पेट, या इलेयुस वाले लोगों में डॉक्यूसेट की सिफारिश नहीं की जाती है।[17]

जब मुंह से लिया जाता है तो इसे भरपूर मात्रा में पानी के साथ लेना चाहिए।

दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव असामान्य और सामान्यतः हल्के होते हैं,[1] और इसमें पेट दर्द, पेट में ऐंठन या दस्त सम्मिलित हो सकते हैं,[1] प्रभाव लंबे समय तक उपयोग के साथ कम हो जाता है, और खराब आंत्र समारोह का कारण बन सकता है।[12]

दवा के साथ गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। डॉक्यूसेट का सबसे गंभीर दुष्प्रभाव, चूंकि बहुत दुर्लभ है, मलाशय से खून बहना है।[22]


इंटरेक्शन

डॉक्यूसेट अन्य दवाओं के अवशोषण को बढ़ा सकता है, उदाहरण के लिए, डेंट्रोन (1,8-डायहाइड्रॉक्सीएन्थ्राक्विनोन)।[17]


क्रिया का तंत्र

डॉक्यूसेट एक आयनिक सर्फेक्टेंट है, जो मल के सतही तनाव को कम करके काम करता है, जिससे मल के साथ अधिक आंतों के पानी और वसा को मिलाने की अनुमति मिलती है।[23][12][24] यह कब्ज से जुड़े तनाव और परेशानी को कम करता है।[23]

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में नहीं रहता है, किन्तु व्यापक चयापचय से गुजरने के बाद रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाता है और पित्ताशय[17] के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है।

आवश्यक नहीं कि डॉक्यूसेट का प्रभाव इसके पृष्ठसक्रियकारक गुणों के कारण ही हो। छिड़काव अध्ययनों से पता चलता है कि डॉक्यूसेट द्रव अवशोषण को रोकता है या छोटी आंत के भाग में स्राव को उत्तेजित करता है जिसे जेजुनम ​​​​कहा जाता है।[medical citation needed]

फार्मास्युटिकल ब्रांड नाम

अमेरिका में, फार्मास्युटिकल उपयोग के लिए डॉक्यूसेट सोडियम कई ब्रांड नामों के अनुसार उपलब्ध है: एक्वालैक्स, कैल्यूब, कोलेस, कोलेस माइक्रो-एनीमा, करेक्टोल सॉफ्टजेल एक्स्ट्रा जेंटल, डीसी-240, डायलोज़, डियोक्टो, डियोक्टोकल, डियोक्टोसॉफ्टेज़, डियोक्टाइन, डायोनेक्स, डॉक-क्यू-लेस, डॉक्यू सॉफ्ट, डॉक्यूकल, डोक्यूलैक्स, डॉक्यूसॉफ्ट एस, डीओके, डॉस, डॉस-रिलीफ, डीएसएस, डुलकोलेक्स - स्टूल सॉफ्टनर (ड्यूलकोलेक्स ब्रांड के अनुसार विपणन की जाने वाली अन्य दवा के साथ भ्रमित नहीं होना चाहिए, बिसाकोडील, जो एक उत्तेजक रेचक है), एक्स-लैक्स स्टूल सॉफ्टनर, फ्लीट सोफ-लैक्स, जेनासॉफ्ट, कसोफ, लक्सा-क्षारिक, मोडेन सॉफ्ट, ऑक्टिसिन-100, पीडिया-लैक्स, प्रेफर्ड प्लस फार्मेसी स्टूल सॉफ्टनर, रेगुलैक्स एसएस, सल्फैक्स कैल्शियम, सुर-क्यू-लैक्स, सर्फक स्टूल सॉफ़्नर, और थेरेवैक-एसबी सामान्य तैयारी भी उपलब्ध हैं।

यूके में, डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट को ब्रांड नाम डॉक्यूसोल (टायफार्म लिमिटेड) और डुलकोइज़ (बोहरिंगर इंगेलहेम) के अनुसार बेचा जाता है।

ऑस्ट्रेलिया में, डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट को सेना (पौधे) के साथ कोलोक्सील और कोलोक्सील के रूप में बेचा जाता है।

भारत में, एलेम्बिक द्वारा लैक्सेटिन, राप्टाकोस लेबोरेटरीज द्वारा डोस्लैक्स, एस्ट्राजेनेका द्वारा सेल्युब्रिल और स्टैडमेड द्वारा लैक्सिकन सम्मिलित हैं।







अन्य उपयोग

डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट का उपयोग अधिकांश एरोसोल-ओटी नाम के अनुसार अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला में एक पृष्ठसक्रियकारक के रूप में किया जाता है।[4][25] यह असामान्य है कि यह सह-सर्फेक्टेंट के उपयोग के बिना माइक्रोएल्शन बनाने में सक्षम है, और इसमें कई तरल क्रिस्टलीय चरणों सहित जलीय-चरण व्यवहार की एक समृद्ध विविधता है।[26]


खाद्य योज्य

डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट को अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन द्वारा सामान्यतः मान्यता प्राप्त सुरक्षित (जीआरएएस) योज्य के रूप में अनुमोदित किया गया है।[27] यह विभिन्न प्रकार के खाद्य उत्पादों में उपयोग किया जाता है, एक सतह सक्रिय एजेंट, स्टेबलाइजर (भोजन), मोटा होना, गीला एजेंट, प्रसंस्करण सहायता, घुलनशीलता, इमल्सीफायर और डिस्पर्सेंट के रूप में किया जाता है। खाद्य उत्पादों में पाई जाने वाली उच्चतम मात्रा वजन के हिसाब से 0.5% है, जिसमें पास्चुरीकृत चीज़ स्प्रेड, क्रीम चीज़ और सलाद ड्रेसिंग सम्मिलित हैं।[28] एफडीए ने कार्बोनेटेड पेय और गैर-कार्बोनेटेड पेय में फ्लेवरिंग एजेंटों के लिए 10 भागों प्रति मिलियन तक के स्तर पर एक गीला एजेंट या घुलनशील एजेंट के रूप में इसके उपयोग को स्वीकृति दिया था।[27]


माइक्रोएन्कैप्सुलेशन

सोडियम डॉक्यूसेट रिवर्स मिसेल आणविक एनकैप्सुलेशन अध्ययनों में सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाने वाला सर्फेक्टेंट है।[29]


गैर-चिकित्सा ब्रांड नाम

एक सर्फैक्टेंट के रूप में, डॉक्यूसेट सोडियम कई ब्रांड नामों के अनुसार व्यावसायीकरण किया गया है या डीएसएसजे एयरोसोल ओटी, अल्फासोल ओटी, कोलेस, कॉम्प्लेमिक्स, कोप्रोल, डियोक्टाइलल, डियोक्टाइल-मेडो फोर्ट, डियोटिलन, डियोवैक, डिसोनेट, डोक्सिनेट, डॉक्सोल, डल्सिवैक, मोलाटोक, मोलोफैक, नेवैक्स, नॉर्वल, रेगुटोल, सॉफ्टिली, सोलसोल, सल्फिमेल डॉस, वैटसोल ओटी, वेलमोल और वैक्ससोल सहित कई ब्रांड नामों के अनुसार किया गया है।[30]


रसायन विज्ञान

संरचना और गुण

डॉक्यूसेट अनियन का संरचनात्मक सूत्र है R−O−C(=O)−CH(SO3)−CH2−C(=O)−O−R, जहां R 2-एथिलहेक्सिल समूह H3C−(CH2)3−C(−CH2−CH3)H−CH2 है। संयुग्म एसिड को 2-एथिलहेक्सानॉल के साथ सल्फोसुकिनिक एसिड के दो गुना कार्बाक्सिल एस्टर के रूप में वर्णित किया जा सकता है।

यौगिक एक सफेद, मोम जैसा, प्लास्टिक ठोस होता है, जिसमें ऑक्टाइल अल्कोहल की गंध होती है। यह लगभग 220 डिग्री सेल्सियस पर विघटित होना प्रारंभ हो जाता है।[30]

डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट की पानी में घुलनशीलता 25 डिग्री सेल्सियस पर 14 ग्राम/लीटर है, जो 70 डिग्री सेल्सियस पर 55 ग्राम/लीटर तक बढ़ जाती है।[30] घुलनशीलता कम रासायनिक ध्रुवीय सॉल्वैंट्स में उत्तम है: इथेनॉल में 1:30, क्लोरोफार्म और डायथाइल ईथर में 1:1, और व्यावहारिक रूप से पेट्रोलियम ईथर (25 डिग्री सेल्सियस) में असीमित है। यह ग्लिसरॉल में भी अत्यधिक घुलनशील है, चूंकि यह एक अपेक्षाकृत ध्रुवीय विलायक है। यह ज़ाइलीन, ओलिक एसिड , एसीटोन, डायसेटोन अल्कोहल, मेथनॉल, इसोप्रोपानोल, 2-ब्यूटेनॉल, मिथाइल एसीटेट, एथिल एसीटेट, फरफ्यूरोल और वनस्पति तेलों में भी अत्यधिक घुलनशील है।।[30]

क्षार (रसायन विज्ञान) स्थितियों के अनुसार एस्टर समूह आसानी से टूट जाते हैं, किन्तु अम्ल के विरुद्ध स्थिर होते हैं।[17]


संश्लेषण

सोडियम बाइसल्फाइट के साथ बीआईएस (2-एथिलहेक्सिल) मैलेट का इलाज करके सोडियम डाइऑक्टाइल सल्फोसुसिनेट प्राप्त किया जा सकता है। बिसल्फ़ाइट आयन दोहरे बंधन में जोड़ता है:

−CH=CH− + HSO3 −CH(−SO3)−CH2

विषाक्तता

अंतर्ग्रहण से ऊपर वर्णित दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जैसे कि दस्त, आंतों में सूजन और कभी-कभी ऐंठन दर्द। डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुकिनेट कार्सिनोजेनिक , म्यूटाजेनिक या टेराटोजेनिक होने के लिए नहीं जाना जाता है।[31]


समुद्री प्रजातियां

डायोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट क्रसटेशियन के लिए कम विषाक्तता है जैसे कि हेर्मिट केकड़ा क्लिबानरियस एरिथ्रोपस और झींगा क्रैंगन क्रैंगन। घोंघे के लिए विषाक्तता 48-घंटे LD50 के साथ व्यापक रूप से भिन्न होती है, जो सामान्य लिम्पेट के लिए 5 mg/L और सामान्य पेरिविंकल के लिए 100 mg/L के बीच पाई जाती है। फाइटोप्लांकटन की विभिन्न प्रजातियों में LD50 लगभग 8 mg/L होता है।

2010 के एक अध्ययन में, डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट ने कई फ्लोरिनेटेड सर्फैक्टेंट्स (पेरफ्लुओरोक्टेनसल्फ़ोनिक एसिड, पेरफ़्लुओरोक्टेनसल्फ़ोनिक एसिड, या पेरफ्लूरोब्यूटेन सल्फोनेट) की तुलना में बैक्टीरिया (विब्रियो फिशरी, अल्पज्ञात स्थान एसपी.) और शैवाल (स्यूडोकिर्चनेरिएला सबकैपिटाटा) के विरुद्ध उच्च विषाक्तता का प्रदर्शन किया था। बैक्टीरिया के बायोल्यूमिनेसेंस निषेध और शैवाल के विकास अवरोध को मापते हुए, LD50 43-75 mg/L की सीमा में थे। डियोक्टाइल सोडियम सल्फोसुसिनेट के साथ फ्लोरिनेटेड यौगिकों के संयोजन ने अधिकांश सेटिंग्स में मध्य से अत्यधिक सहक्रियात्मक प्रभाव दिखाया, जिसका अर्थ है कि ऐसे संयोजन अलग-अलग पदार्थों की तुलना में काफी अधिक विषैले होते हैं।[32]


मीठे पानी की प्रजातियां

यह पदार्थ शुद्ध पदार्थ के लिए 48 घंटे के बाद 0.56 मिलीग्राम / एल की औसत घातक एकाग्रता (LC50) के साथ इंद्रधनुष ट्राउट के लिए अत्यधिक जहरीला है। यह रेनबो ट्राउट फिंगरलिंग्स के लिए केवल थोड़ा से मध्यम विषैला होता है और हार्लेक्विन रसबोरा (LC50) के लिए थोड़ा विषैला (48 घंटे के बाद 60% सूत्रीकरण का LC50 27 mg/L) होता है।

संदर्भ

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बाहरी संबंध