एम्पीसिलीन

एम्पीसिलीन पेनिसिलिन वर्ग के एमिनोपेनिसिलिन वर्ग से संबंधित एक एंटीबायोटिक है। इस दवा का उपयोग श्वसन पथ के संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, मेनिनजाइटिस, साल्मोनेलोसिस और एंडोकार्टिटिस जैसे कई जीवाणु संक्रमणों को रोकने और इलाज करने के लिए किया जाता है। इसका उपयोग नवजात शिशुओं में ग्रुप बी स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण को रोकने के लिए भी किया जा सकता है। इसका उपयोग मुंह से, मांसपेशी में इंजेक्शन द्वारा, या अंतःशिरा द्वारा किया जाता है।

सामान्य दुष्प्रभावों में दाने, मतली और दस्त सम्मिलित हैं। इसका उपयोग उन लोगों में नहीं किया जाना चाहिए जिन्हें पेनिसिलिन से एलर्जी है। गंभीर दुष्प्रभावों में क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल कोलाइटिस या एनाफिलेक्सिस सम्मिलित हो सकते हैं। गुर्दे की समस्या वाले लोगों में प्रयोग करने योग्य होने पर, खुराक को कम करने की आवश्यकता हो सकती है। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग सामान्यतः सुरक्षित प्रतीत होता है।

एम्पीसिलीन की खोज 1958 में हुई थी और 1961 में इसका व्यावसायिक उपयोग प्रारम्भ हुआ। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है। विश्व स्वास्थ्य संगठन एम्पीसिलीन को मानव चिकित्सा के लिए अत्यंत महत्वपूर्ण मानता है। यह जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।

रोग

 * बैक्टीरियल मेनिनजाइटिस ग्राम-नेगेटिव मेनिनजाइटिस बैक्टीरिया के विरुद्ध प्रभावकारिता बढ़ाने के लिए एक एमिनोग्लाइकोसाइड जोड़ा जा सकता है।
 * एंटरोकोकल उपभेदों द्वारा एंडोकार्टिटिस (ऑफ-लेबल उपयोग); प्रायः अमीनोग्लाइकोसाइड के साथ दिया जाता है।
 * दूषित पानी या भोजन (उदाहरण के लिए, साल्मोनेला द्वारा) के कारण होने वाला गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण
 * जेनिटो-मूत्र पथ में संक्रमण
 * स्वास्थ्य देखभाल से जुड़े संक्रमण जो मूत्र कैथेटर के उपयोग से होने वाले संक्रमण से संबंधित हैं और जो अन्य दवाओं के प्रति अनुत्तरदायी हैं।
 * ओटिटिस मीडिया (मध्य कान में संक्रमण)
 * उन लोगों में प्रोफिलैक्सिस (यानी संक्रमण को रोकने के लिए) जिन्हें पहले रूमेटिक हृदय रोग था या जो दंत प्रक्रियाओं, योनि हिस्टेरेक्टॉमी या सी-सेक्शन से गुजर रहे हैं। इसका उपयोग उन गर्भवती महिलाओं में भी किया जाता है जो समूह बी स्ट्रेप्टोकोक्की के वाहक हैं ताकि प्रारंभिक नवजात संक्रमण को रोका जा सके।
 * श्वसन संबंधी संक्रमण, जिसमें ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ सम्मिलित है


 * साइनुसाइटिस
 * सेप्सिस
 * काली खांसी, द्वितीयक संक्रमणों को रोकने और उनका इलाज करने के लिए

एम्पीसिलीन का उपयोग गोनोरिया के इलाज के लिए भी किया जाता था, लेकिन अब पेनिसिलिन के प्रतिरोधी बहुत सारे उपभेद हैं।

बैक्टीरिया
एम्पीसिलीन का उपयोग कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया द्वारा संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। यह ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के विरुद्ध गतिविधि वाला पहला "व्यापक स्पेक्ट्रम" पेनिसिलिन था, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्टैफिलोकोकस ऑरियस के कुछ आइसोलेट्स (लेकिन पेनिसिलिन-प्रतिरोधी या मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेद नहीं), ट्रूपेरेला और कुछ एंटरोकोकस सम्मिलित थे। यह उन कुछ एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है जो मल्टीड्रग प्रतिरोधी एंटरोकोकस फ़ेकेलिस और ई. फ़ेशियम के विरुद्ध काम करती है। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के विरुद्ध गतिविधि में निसेरिया मेनिंगिटिडिस, कुछ हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, और कुछ एंटरोबैक्टीरियासी (हालांकि अधिकांश एंटरोबैक्टीरियासी और स्यूडोमोनस प्रतिरोधी हैं) सम्मिलित हैं। इसकी गतिविधि का स्पेक्ट्रम सल्बैक्टम के सह-प्रशासन द्वारा बढ़ाया जाता है, एक दवा जो बीटा लैक्टामेज को रोकती है, एम्पीसिलीन और संबंधित एंटीबायोटिक दवाओं को निष्क्रिय करने के लिए बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित एक एंजाइम। इसका उपयोग कभी-कभी अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है जिनकी क्रिया के विभिन्न तंत्र होते हैं, जैसे वैनकोमाइसिन, लाइनज़ोलिड, डैप्टोमाइसिन और टिगेसाइक्लिन।

उपलब्ध प्रपत्र
एम्पीसिलीन को मुंह से, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन (शॉट) या अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। मौखिक रूप, कैप्सूल या मौखिक निलंबन के रूप में उपलब्ध है, गंभीर संक्रमण के लिए प्रारंभिक उपचार के रूप में नहीं दिया जाता है, बल्कि आईएम या IV इंजेक्शन के अनुवर्ती के रूप में दिया जाता है। IV और IM इंजेक्शन के लिए, एम्पीसिलीन को एक पाउडर के रूप में रखा जाता है जिसे पुनर्गठित किया जाना चाहिए।

IV इंजेक्शन धीरे-धीरे दिया जाना चाहिए, क्योंकि तेजी से IV इंजेक्शन लगाने से ऐंठन वाले दौरे पड़ सकते हैं।

विशिष्ट जनसंख्या
एम्पीसिलीन गर्भावस्था में सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक है, और इसे अमेरिका में खाद्य एवं औषधि प्रशासन (जिसने इसे श्रेणी बी के रूप में वर्गीकृत किया है) और ऑस्ट्रेलिया में चिकित्सीय सामान प्रशासन (जिसने इसे वर्गीकृत किया है) दोनों द्वारा सामान्यतः हानिरहित पाया है। इसे श्रेणी ए के रूप में दर्शाया गया है)। यह गर्भवती महिलाओं में लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स के इलाज के लिए पसंद की दवा है, या तो अकेले या एमिनोग्लाइकोसाइड के साथ संयुक्त। गर्भावस्था में एम्पीसिलीन की निकासी 50% तक बढ़ जाती है, और चिकित्सीय स्तर तक पहुंचने के लिए उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।

एम्पीसिलीन नाल को पार करता है और मातृ प्लाज्मा में 50-100% सांद्रता पर एमनियोटिक द्रव में रहता है; इससे नवजात शिशु में एम्पिसिलिन की उच्च सांद्रता हो सकती है।

जबकि स्तनपान कराने वाली माताएं अपने स्तन के दूध में कुछ एम्पीसिलीन का स्राव करती हैं, इसकी मात्रा न्यूनतम होती है।

नवजात शिशुओं में, एम्पीसिलीन का आधा जीवन लंबा होता है और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम होती है। गुर्दे द्वारा निकासी कम है, क्योंकि गुर्दे का कार्य पूरी तरह से विकसित नहीं हुआ है।

प्रतिनिर्देश
एम्पीसिलीन को पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले लोगों में वर्जित किया जाता है, क्योंकि वे घातक एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकते हैं। अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं में बार-बार त्वचा पर चकत्ते और पित्ती, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म और लाल और सफेद रक्त कोशिकाओं दोनों में अस्थायी कमी सम्मिलित हो सकती है।

समवर्ती मोनोन्यूक्लिओसिस वाले लोगों में एम्पीसिलीन की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि 40% से अधिक रोगियों में त्वचा पर दाने विकसित हो जाते हैं।

दुष्प्रभाव
एम्पीसिलीन तुलनात्मक रूप से अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में कम विषाक्त है, और साइड इफेक्ट उन लोगों में अधिक होने की संभावना है जो पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील हैं और जिन्हें अस्थमा या एलर्जी का इतिहास है। बहुत ही दुर्लभ स्थितियों में, यह एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्सिस और सी. डिफिसाइल संक्रमण जैसे गंभीर दुष्प्रभाव का कारण बनता है (जो हल्के दस्त से लेकर गंभीर स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस तक हो सकता है)। कुछ में काली "रोगी" जीभ विकसित हो जाती है। गंभीर प्रतिकूल प्रभावों में दौरा और सीरम बीमारी भी सम्मिलित है। सबसे आम दुष्प्रभाव, जो लगभग 10% उपयोगकर्ताओं द्वारा अनुभव किया गया है, दस्त और दाने हैं। कम आम दुष्प्रभाव मतली, उल्टी, खुजली और रक्त विकृति हो सकते हैं। पेनिसिलिन के मौखिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव, जैसे बालों वाली जीभ, मतली, उल्टी, दस्त और कोलाइटिस, अधिक आम हैं। उपचार के कई सप्ताह बाद अन्य स्थितियाँ विकसित हो सकती हैं।

ओवरडोज़
एम्पीसिलीन की अधिक मात्रा व्यवहार में बदलाव, भ्रम, ब्लैकआउट और ऐंठन के साथ-साथ न्यूरोमस्कुलर अतिसंवेदनशीलता, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और गुर्दे की विफलता का कारण बन सकती है।

पारस्परिक क्रियाएँ
एम्पीसिलीन प्रोबेनेसिड और मेथोट्रेक्सेट के साथ प्रतिक्रिया करके वृक्क उत्सर्जन को कम करता है। एम्पीसिलीन की बड़ी खुराक वारफारिन और अन्य मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के समवर्ती उपयोग से रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती है, संभवतः प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोककर। ऐसा कहा गया है कि एम्पीसिलीन मौखिक गर्भ निरोधकों को कम प्रभावी बनाता है, लेकिन इस पर विवाद किया गया है। इसे क्लोरैम्फेनिकॉल, एरिथ्रोमाइसिन, सेफलोस्पोरिन और टेट्रासाइक्लिन जैसे अन्य एंटीबायोटिक द्वारा कम प्रभावी बनाया जा सकता है। उदाहरण के लिए, टेट्रासाइक्लिन बैक्टीरिया में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है, जिससे एम्पीसिलीन जिस लक्ष्य पर कार्य करता है उसे कम कर देता है।[30] यदि इसे अमीनोग्लाइकोसाइड्स के साथ ही दिया जाए, तो यह इससे जुड़ सकता है और इसे निष्क्रिय कर सकता है। जब अलग-अलग प्रशासित किया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड्स और एम्पीसिलीन एक-दूसरे को शक्तिशाली बना सकते हैं।

एलोप्यूरिनॉल के साथ दिए जाने पर एम्पिसिलिन प्रायः त्वचा पर चकत्ते उत्पन्न करता है।

यदि एम्पीसिलीन के साथ दिया जाए तो जीवित हैजा टीका और जीवित टाइफाइड टीका दोनों को अप्रभावी बनाया जा सकता है। एम्पीसिलीन का उपयोग सामान्यतः हैजा और टाइफाइड बुखार के इलाज के लिए किया जाता है, जिससे शरीर में होने वाली प्रतिरक्षात्मक प्रतिक्रिया कम हो जाती है।

क्रिया का तंत्र
एम्पीसिलीन बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स के पेनिसिलिन समूह में है और एमिनोपेनिसिलिन परिवार का हिस्सा है। गतिविधि की दृष्टि से यह लगभग एमोक्सिसिलिन के बराबर है। एम्पीसिलीन ग्राम-पॉजिटिव और कुछ ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया में प्रवेश करने में सक्षम है। यह केवल अमीनो समूह की उपस्थिति से पेनिसिलिन जी, या बेंज़िलपेनिसिलिन से भिन्न होता है। एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन दोनों पर उपस्थित यह अमीनो समूह, इन एंटीबायोटिक्स को ई. कोली, प्रोटियस मिराबिलिस, साल्मोनेला एंटरिका और शिगेला जैसे ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली के छिद्रों से गुजरने में मदद करता है।

एम्पीसिलीन एंजाइम ट्रांसपेप्टिडेज़ के अपरिवर्तनीय अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जिसकी बैक्टीरिया को कोशिका भित्ति बनाने के लिए आवश्यकता होती है।[6] यह बाइनरी विखंडन में जीवाणु कोशिका दीवार संश्लेषण के तीसरे और अंतिम चरण को रोकता है, जो अंततः कोशिका लसीका की ओर ले जाता है; इसलिए, एम्पीसिलीन सामान्यतः जीवाणुनाशक होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
एम्पीसिलीन जीआई पथ से अच्छी तरह से अवशोषित होता है (हालांकि भोजन इसके अवशोषण को कम करता है), और एक से दो घंटे में चरम सांद्रता तक पहुंच जाता है। पैरेंट्रल मार्गों के लिए जैव उपलब्धता लगभग 62% है। अन्य पेनिसिलिन के विपरीत, जो सामान्यतः 60-90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है, एम्पीसिलीन केवल 15-20% से बंधता है।

एम्पीसिलीन अधिकांश ऊतकों के माध्यम से वितरित होता है, हालांकि यह यकृत और गुर्दे में केंद्रित होता है। यह मस्तिष्कमेरु द्रव में भी पाया जा सकता है जब मस्तिष्कावरण में सूजन हो जाती है (जैसे, उदाहरण के लिए, मस्तिष्कावरण शोथ)। कुछ एम्पीसिलीन को बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलिक एसिड में हाइड्रोलाइज करके मेटाबोलाइज़ किया जाता है, हालांकि इसका अधिकांश भाग अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। गुर्दे में, यह ज्यादातर ट्यूबलर स्राव द्वारा फ़िल्टर किया जाता है; कुछ में ग्लोमेरुलर निस्पंदन भी होता है, और बाकी मल और पित्त में उत्सर्जित होता है।

हेटासिलिनऔर पिवैम्पिसिलिन एम्पीसिलीन एस्टर हैं जिन्हें जैवउपलब्धता बढ़ाने के लिए विकसित किया गया है।

इतिहास
1961 से जीवाणु संक्रमण के इलाज के लिए एम्पीसिलीन का बड़े पैमाने पर उपयोग किया जा रहा है। ब्रिटिश कंपनी बेचेम द्वारा एम्पीसिलीन के प्रारंभ तक, पेनिसिलिन थेरेपी केवल स्टैफिलोकोकी और स्ट्रेप्टोकोक्की जैसे ग्राम-पॉजिटिव जीवों के खिलाफ प्रभावी थी। एम्पीसिलीन (मूल रूप से "पेनब्रिटिन" के रूप में ब्रांडेड) ने एच. इन्फ्लूएंजा, कोलीफॉर्म और प्रोटियस एसपीपी जैसे ग्राम-नकारात्मक जीवों के विरूद्ध भी गतिविधि का प्रदर्शन किया था।

लागत
एम्पीसिलीन अपेक्षाकृत सस्ता है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।

पशुचिकित्सा उपयोग
पशु चिकित्सा में, एम्पीसिलीन का उपयोग बिल्लियों, कुत्तों और खेत के जानवरों के इलाज के लिए किया जाता है:


 * गुदा ग्रंथि संक्रमण
 * त्वचीय संक्रमण, जैसे फोड़े, सेल्युलाइटिस और पुष्ठीय त्वचाशोथ
 * मवेशियों, भेड़ों और बकरियों में ई. कोलाई और साल्मोनेला संक्रमण (मौखिक रूप में)। इस उद्देश्य के लिए एम्पीसिलीन का उपयोग कम हो गया था क्योंकि जीवाणु प्रतिरोध बढ़ गया था।
 * सूअरों में स्तन की सूजन
 * मिश्रित एरोबिक-एनारोबिक संक्रमण, जैसे कि बिल्ली के काटने से
 * मल्टीड्रग-प्रतिरोधी एंटरोकोकस फ़ेकैलिस और ई. फ़ेशियम
 * पोल्ट्री में साल्मोनेला और ई. कोलाई या स्टैफिलोकोकस ऑरियस से होने वाले सेप्सिस के विरुद्ध रोगनिरोधी उपयोग
 * टॉन्सिलिटिस, गोजातीय श्वसन रोग, शिपिंग बुखार, ब्रोन्कोपमोनिया, और बछड़े और गोजातीय निमोनिया सहित श्वसन पथ के संक्रमण
 * कुत्तों में मूत्र मार्ग में संक्रमण

घोड़ों का इलाज सामान्यतः मौखिक एम्पीसिलीन से नहीं किया जाता है, क्योंकि उनमें बीटा-लैक्टम की जैव उपलब्धता कम होती है।

जानवरों में आधा जीवन मनुष्यों के समान ही होता है (केवल एक घंटे से अधिक)। बिल्लियों और कुत्तों में मौखिक अवशोषण 50% से कम और घोड़ों में 4% से कम होता है।

यह भी देखें

 * एमोक्सिसिलिन (एम्पिसिलिन का पी-हाइड्रोक्सी मेटाबोलाइट)
 * एज़्लोसिलिन और पिरबेनिसिलिन (एम्पिसिलिन से बने यूरिया और एमाइड)
 * पिवैम्पिसिलिन (एम्पीसिलीन की विशेष समर्थक औषधि)