लिवोफ़्लॉक्सासिन

लेवोफ़्लॉक्सासिन, ब्रांड नाम लेवाक्विन के अधीन दूसरों के बीच बेचा जाता है, एक प्रतिजीवी दवा है। इसका उपयोग तीव्र बैक्टीरियल साइनसिसिस,  निमोनिया, एच. पाइलोरी (अन्य दवाओं के साथ संयोजन में), मूत्र पथ के संक्रमण, क्रोनिक बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस और कुछ प्रकार के आंत्रशोथ सहित कई जीवाणु संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ इसका उपयोग तपेदिक, मस्तिष्कावरण शोथ या श्रोणि सूजन की बीमारी के इलाज के लिए किया जा सकता है। सामान्यतः उपयोग की सिफारिश केवल तभी की जाती है जब अन्य विकल्प उपलब्ध न हों। यह मुंह से, नसों में, और आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध है।।

सामान्य दुष्प्रभावों में मतली, दस्त, और सोने में परेशानी सम्मलित है। गंभीर दुष्प्रभावों में कण्डरा टूटना, टेंडोनाइटिस, दौरे मनोविकृति और संभावित स्थायी परिधीय न्यूरोपैथी सम्मलित हो सकते हैं। उपचार पूरा होने के महीनों बाद कण्डरा क्षति दिखाई दे सकती है। लोगों में मनुष्यों में प्रकाश संवेदनशीलता भी हो सकती है। गंभीर पेशी दुर्बलता वाले लोगों में, मांसपेशियों में कमजोरी और सांस लेने में तकलीफ हो सकती है। जबकि गर्भावस्था के दौरान उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, जोखिम कम प्रतीत होता है।  स्तनपान के दौरान इस वर्ग की अन्य दवाओं का उपयोग सुरक्षित प्रतीत होता है; चूंकि, लिवोफ़्लॉक्सासिन की सुरक्षा स्पष्ट नहीं है। लिवोफ़्लॉक्सासिन फ़्लुओरोक़ुइनोलोन दवा वर्ग का एक व्यापक स्पेक्ट्रम प्रतिजीवी है। इसका परिणाम सामान्यत:  जीवाणुनाशक होता है। यह  ओफ़्लॉक्सासिन  दवा का  वाम समावयवी  बाएं हाथ का आइसोमर है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का 1985 में एकस्वित कराया गया था और 1996 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। यह आवश्यक दवाओं की डब्ल्यूएचओ मॉडल सूची पर है | विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची। यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। 2019 में, यह संयुक्त राज्य में 240 वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी, जिसमें 1 मिलियन से अधिक नुस्खे थे।

चिकित्सा उपयोग
लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है, जिनमें सम्मलित हैं: श्वसन पथ के संक्रमण,  कोशिका , मूत्र पथ के संक्रमण,  prostatitis ,  बिसहरिया ,  अन्तर्हृद्शोथ , मेनिन्जाइटिस, पैल्विक सूजन की बीमारी, ट्रैवेलर्स डायरिया, तपेदिक और  प्लेग (बीमारी)   और मुंह से, नसों में उपलब्ध है, और आई ड्रॉप फॉर्म में।

2016 तक, यूएस खाद्य एवं औषधि प्रशासन  (एफडीए) ने सिफारिश की थी कि फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाओं से जुड़े गंभीर दुष्प्रभाव आम तौर पर तीव्र साइनसिसिस, तीव्र ब्रोंकाइटिस, और जटिल मूत्र पथ के संक्रमण वाले रोगियों के लिए लाभ से अधिक होते हैं जिनके पास अन्य उपचार विकल्प होते हैं। इन स्थितियों वाले रोगियों के लिए, फ्लोरोक्विनोलोन को उन लोगों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए जिनके पास वैकल्पिक उपचार विकल्प नहीं हैं।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का इस्तेमाल निमोनिया, मूत्र मार्ग में संक्रमण और पेट में संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। 2007 तक संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका (आईडीएसए) और अमेरिकन थोरैसिक सोसायटी  ने लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य श्वसन फ़्लुओरोक़ुइनोलिन की सिफारिश की थी, जब हृदय, फेफड़े, या यकृत रोग जैसी सह-रुग्णताएं मौजूद हों या जब- रोगी के उपचार की आवश्यकता है। 2007 एस27-72 > लेवोफ़्लॉक्सासिन वेंटिलेटर से जुड़े और स्वास्थ्य देखभाल से जुड़े निमोनिया के लिए अनुशंसित उपचार के नियमों में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। रेफरी>

2010 तक आईडीएसए द्वारा वयस्कों में कैथेटर से जुड़े मूत्र पथ के संक्रमण के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्प के रूप में इसकी सिफारिश की गई थी। रेफरी> metronidazole  के साथ संयोजन में इसे वयस्क रोगियों के लिए कई प्रथम-पंक्ति उपचार विकल्पों में से एक के रूप में अनुशंसित किया जाता है, जो हल्के से मध्यम गंभीरता के समुदाय-अधिग्रहित इंट्रा-पेट के संक्रमण के साथ होते हैं। आईडीएसए कृत्रिम जोड़ों के संक्रमण के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन में भी इसकी सिफारिश करता है। रेफरी>  अमेरिकन यूरोलॉजिकल एसोसिएशन  प्रोस्टेट की बायोप्सी होने पर बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस को रोकने के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन की सिफारिश करता है। रेफरी> अमेरिकन यूरोलॉजिकल एसोसिएशन। 2016 प्रोस्टेट बायोप्सी अपडेट से संबंधित अधिक सामान्य जटिलताओं की रोकथाम और उपचार  और 2004 तक एनआईएच अनुसंधान नेटवर्क द्वारा स्थिति का अध्ययन करने वाले बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के इलाज की सिफारिश की गई थी। रेफरी>

लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स का व्यापक रूप से समुदाय-अधिग्रहित श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार के लिए व्यापक रूप से उपयोग किया गया है, जिसके लिए प्रमुख चिकित्सा समाज सामान्यतः फ़्लोरोक्विनोलोन प्रतिरोध विकास से बचने के लिए पुरानी, ​​​​संकीर्ण स्पेक्ट्रम दवाओं के उपयोग की सलाह देते हैं। इसके व्यापक उपयोग के कारण, एस्चेरिचिया कोलाई और क्लेबसिएला न्यूमोनिया जैसे सामान्य रोगजनकों ने प्रतिरोध विकसित किया है। 2013 तक कई देशों में, इन रोगजनकों के साथ स्वास्थ्य संबंधी संक्रमणों में प्रतिरोध दर 20% से अधिक हो गई। रेफरी> लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग जीवाणु संक्रमण को रोकने के लिए प्रतिजीवी आई ड्रॉप के रूप में भी किया जाता है। मोतियाबिंद सर्जरी के दौरान  सेफुरोक्साइम  या  पेनिसिलिन  के  प्रतिजीवी इंजेक्शन के साथ लेवोफ़्लॉक्सासिन आई ड्रॉप्स का उपयोग, अकेले आई ड्रॉप या इंजेक्शन की तुलना में  एंडोफथालमिटिस  के विकास की संभावना को कम करने के लिए पाया गया है।

गर्भावस्था और स्तनपान
एफडीए द्वारा अनुमोदित प्रिस्क्राइबिंग जानकारी के अनुसार, लेवोफ़्लॉक्सासिन गर्भावस्था श्रेणी # संयुक्त राज्य अमेरिका सी है। यह पदनाम इंगित करता है कि पशु प्रजनन अध्ययनों ने भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव दिखाया है और मनुष्यों में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं, लेकिन मां को संभावित लाभ कुछ मामलों में भ्रूण के लिए जोखिम से अधिक हो सकता है। उपलब्ध आंकड़े अजन्मे बच्चे के लिए कम जोखिम की ओर इशारा करते हैं। पहली तिमाही के दौरान लिवोफ़्लॉक्सासिन सहित क्विनोलोन के संपर्क में आने से स्टिलबर्थ, समय से पहले जन्म, जन्म दोष या जन्म के समय कम वज़न का खतरा नहीं होता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन स्तन के दूध में प्रवेश करता है, हालाँकि स्तनपान कराने वाले शिशु में लेवोफ़्लॉक्सासिन की सांद्रता कम होने की उम्मीद है। बच्चे को संभावित जोखिमों के कारण, निर्माता यह अनुशंसा नहीं करता है कि नर्सिंग माताओं को लेवोफ़्लॉक्सासिन लिया जाए। चूंकि, जोखिम बहुत कम प्रतीत होता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग स्तनपान कराने वाली माताओं में किया जा सकता है, शिशु की उचित निगरानी के साथ, लेवोफ़्लॉक्सासिन लेने के बाद 4-6 घंटे तक स्तनपान में देरी के साथ।

बच्चे
लेवोफ़्लॉक्सासिन को बच्चों के इलाज के लिए अद्वितीय और जानलेवा संक्रमणों को छोड़कर अधिकांश देशों में स्वीकृत नहीं है क्योंकि यह इस आबादी में मस्कुलोस्केलेटल चोट के एक उच्च जोखिम से जुड़ा है, एक संपत्ति जो इसे अन्य फ्लोरोक्विनोलोन के साथ साझा करती है।

संयुक्त राज्य अमेरिका में लिवोफ़्लॉक्सासिन को छह महीने से अधिक उम्र के बच्चों में एंथ्रेक्स और प्लेग के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है।

पेनिसिलिन-प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के कारण बाल चिकित्सा निमोनिया के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में, और पेनिसिलिन-संवेदनशील मामलों के उपचार के लिए दूसरी-पंक्ति एजेंट के रूप में, लेवोफ़्लॉक्सासिन की सिफारिश बाल चिकित्सा संक्रामक रोग सोसायटी और संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ़ अमेरिका द्वारा की जाती है। एक अध्ययन में, <रेफरी नाम = नोएल जीजे, ब्रैडली जेएस, कॉफ़मैन आरई 2007 879–91 > 1534 किशोर रोगियों (6 महीने से 16 वर्ष की आयु) को लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ तीन प्रभावकारिता परीक्षणों के हिस्से के रूप में इलाज किया गया, उपचार के बाद 12 महीने तक होने वाली सभी मस्कुलोस्केलेटल घटनाओं का आकलन करने के लिए उनका पालन किया गया। अनुवर्ती 12 महीनों में मस्कुलोस्केलेटल प्रतिकूल घटनाओं की संचयी घटना 3.4% थी, जबकि अन्य प्रतिजीवी दवाओं के साथ इलाज किए गए 893 रोगियों में 1.8% की तुलना में। लेवाफ्लोक्सासिन-उपचारित समूह में, इन मस्कुलोस्केलेटल प्रतिकूल घटनाओं में से लगभग दो-तिहाई पहले 60 दिनों में हुईं, 86% हल्के थे, 17% मध्यम थे, और सभी लंबे समय तक सीक्वेल के बिना हल हो गए।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम
लेवोफ़्लॉक्सासिन और बाद की पीढ़ी के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स को सामूहिक रूप से रेस्पिरेटरी क्विनोलोन के रूप में संदर्भित किया जाता है ताकि उन्हें पहले के फ़्लुओरोक़ुइनोलोन से अलग किया जा सके जो महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया की ओर मामूली गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। यह दवा पहले के फ्लोरोक्विनोलोन डेरिवेटिव जैसे सिप्रोफ्लोक्सासिं  के सापेक्ष महत्वपूर्ण श्वसन रोगज़नक़ स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि प्रदर्शित करती है। इस कारण से, इसे हाल ही में विकसित फ्लोरोक्विनोलोन जैसे  मोक्सीफ्लोक्सासिन  और  जेमीफ्लोक्सासिन  के साथ एक श्वसन फ्लोरोक्विनोलोन माना जाता है। यह ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में कम सक्रिय है, और इसमें मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस | मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (MRSA) मोक्सीफ्लोक्सासिन और जेमीफ्लोक्सासिन की गतिविधि का अभाव है।   लेवोफ़्लॉक्सासिन ने एनारोबेस के खिलाफ मध्यम गतिविधि दिखाई है, और  माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस  और माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स सहित अन्य माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ ओफ़्लॉक्सासिन से लगभग दोगुना शक्तिशाली है। इसकी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में श्वसन, मूत्र पथ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और पेट के संक्रमण के लिए जिम्मेदार जीवाणु रोगजनकों के अधिकांश उपभेद सम्मलित हैं, जिनमें ग्राम नकारात्मक  ( इशरीकिया कोली,  हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा ,  क्लेबसिएला निमोनिया ,  लेजिओनेला न्यूमोफिला ,  मोराक्सेला कैटरलीस ,  प्रोटीन अद्भुत है  और  स्यूडोमोनास एरुगिनोसा ) सम्मलित हैं।  ग्राम पॉजिटिव  ( मेथिसिल्लिन -संवेदनशील लेकिन मेथिसिलिन-प्रतिरोधी  स्टेफिलोकोकस ऑरियस ,  स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया ,  स्तवकगोलाणु अधिचर्मशोथ ,  एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस  और  स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस  नहीं), और एटिपिकल बैक्टीरियल रोगजनकों ( क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया  और  माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया )। फ्लोरोक्विनोलिन वर्ग के पहले  प्रतिजीवी्स जैसे कि सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में, लेवोफ़्लॉक्सासिन ग्राम-पॉज़िटिव बैक्टीरिया के प्रति अधिक गतिविधि प्रदर्शित करता है लेकिन ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की ओर कम गतिविधि, रेफरी> विशेष रूप से स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।

प्रतिरोध
स्टेफिलोकोकस और स्यूडोमोनास में फ्लोरोक्विनोलोन का प्रतिरोध आम है। विरोध कई तरह से होता है। एक तंत्र टोपोइज़ोमेरेज़ IV एंजाइम में परिवर्तन के द्वारा होता है। S. निमोनिया Gyr A + Par C का दोहरा उत्परिवर्ती रूप Ser-81->Phe और Ser-79->Phe उत्परिवर्तन सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रति आठ से सोलह गुना कम प्रतिक्रियाशील था।

अंतर्विरोध और अंतःक्रियाएं
पैकेज इंसर्ट्स में उल्लेख किया गया है कि लिवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य क्विनोलोन दवाओं के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में लिवोफ़्लॉक्सासिन से बचना चाहिए। सभी फ्लोरोक्विनोलिन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन मिर्गी या अन्य जब्ती विकारों वाले रोगियों में और उन रोगियों में contraindicated है जिनके पास क्विनोलोन से जुड़े कण्डरा टूटना का इतिहास है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन कुछ लोगों, विशेष रूप से बुजुर्गों में क्यूटी अंतराल  को लम्बा खींच सकता है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग  लांग क्यूटी सिंड्रोम  के पारिवारिक इतिहास वाले लोगों के लिए नहीं किया जाना चाहिए, या जिनके पास लंबे समय तक क्यूटी,  hypokalemia  है, इसे अन्य दवाओं के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए जो लंबे समय तक क्यूटी अंतराल।

सिप्रोफ्लोक्सासिन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन दवा मेटाबोलाइज़िंग एंजाइम CYP1A2  को निष्क्रिय नहीं करता है। इसलिए, उस एंजाइम का उपयोग करने वाली दवाएं, जैसे थियोफिलाइन, लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करती हैं। यह  CYP2C9  का कमजोर अवरोधक है, वारफारिन और  फेनप्रोकोमोन  के टूटने को रोकने की क्षमता का सुझाव देना। इसके परिणामस्वरूप वार्फरिन जैसी दवाओं की अधिक क्रिया हो सकती है, जिससे रक्तस्राव जैसे अधिक संभावित दुष्प्रभाव हो सकते हैं। उच्च खुराक वाले फ्लोरोक्विनोलोन थेरेपी के संयोजन में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के उपयोग से दौरे पड़ सकते हैं। जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड या एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त एंटी-एसिड के साथ लिया जाता है, तो दोनों मिलकर अघुलनशील लवण बनाते हैं जिन्हें आंतों से अवशोषित करना मुश्किल होता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन की चरम सीरम सांद्रता 90% या उससे अधिक कम हो सकती है, जो लेवोफ़्लॉक्सासिन को काम करने से रोक सकती है। इसी तरह के परिणाम तब सामने आए हैं जब लेवोफ़्लॉक्सासिन को आयरन सप्लीमेंट और मल्टी-विटामिन युक्त जिंक के साथ लिया जाता है। फ्लोरोक्विनोलोन की मस्कुलोस्केलेटल जटिलताओं की जांच करने वाली 2011 की समीक्षा ने एथलीटों के लिए प्रशासन के संबंध में दिशानिर्देशों का प्रस्ताव दिया, जिसमें संभव हो तो फ्लोरोक्विनोलोन प्रतिजीवी दवाओं के सभी उपयोग से बचने के लिए कहा गया, और यदि उनका उपयोग किया जाता है: सुनिश्चित करें कि मस्कुलोस्केलेटल जोखिमों के बारे में सूचित सहमति है, और कोचिंग स्टाफ को सूचित करें; यदि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है तो किसी भी कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग न करें; उपचार के दौरान मैग्नीशियम और एंटीऑक्सिडेंट के पूरक आहार पर विचार करें;  प्रतिजीवी का कोर्स समाप्त होने तक प्रशिक्षण को कम करें और फिर सावधानी से वापस सामान्य हो जाएं; और पाठ्यक्रम समाप्त होने के बाद छह महीने तक निगरानी रखें, और लक्षण उभरने पर सभी एथलेटिक गतिविधि बंद कर दें।

प्रतिकूल प्रभाव
प्रतिकूल प्रभाव सामान्यतः हल्के से मध्यम होते हैं। चूंकि, गंभीर, अक्षम करने वाले और संभावित रूप से अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभाव कभी-कभी होते हैं, और इस कारण से यह अनुशंसा की जाती है कि फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग सीमित हो।

इनमें से प्रमुख प्रतिकूल प्रभाव हैं जो 2016 में एफडीए द्वारा ब्लैक बॉक्स चेतावनी  का विषय बन गए। FDA ने लिखा: एक FDA सुरक्षा समीक्षा से पता चला है कि फ़्लोरोक्विनोलोन जब व्यवस्थित रूप से उपयोग किए जाते हैं (यानी टैबलेट, कैप्सूल और इंजेक्शन योग्य) अक्षम और संभावित स्थायी गंभीर प्रतिकूल प्रभावों से जुड़े होते हैं जो एक साथ हो सकते हैं। इन प्रतिकूल प्रभावों में tendons, मांसपेशियों, जोड़ों, नसों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सम्मलित हो सकते हैं। शायद ही कभी, लेवोफ़्लॉक्सासिन सहित फ़्लोरोक्विनोलोन  प्रतिजीवी दवाओं के कारण टेंडिनाइटिस या कण्डरा टूटना हो सकता है। कण्डरा टूटना सहित ऐसी चोटें, उपचार की समाप्ति के 6 महीने बाद तक देखी गई हैं; फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च खुराक, बुजुर्ग होने के कारण, प्रत्यारोपण के रोगी, और वर्तमान या ऐतिहासिक  corticosteroid  उपयोग वाले लोग उच्च जोखिम में हैं।  लेवोफ़्लॉक्सासिन के लिए यू.एस. लेबल में स्नायविक रोग मायस्थेनिया ग्रेविस के लक्षणों के बढ़ने के लिए एक ब्लैक बॉक्स चेतावनी भी सम्मलित है। इसी तरह, यूके मेडिसिन्स एंड हेल्थकेयर प्रोडक्ट्स रेगुलेटरी एजेंसी की सिफारिशें दुर्लभ लेकिन अक्षम और संभावित अपरिवर्तनीय प्रतिकूल प्रभावों की चेतावनी देती हैं, और इन दवाओं के उपयोग को सीमित करने की सिफारिश करती हैं। बढ़ती उम्र और कॉर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग मस्कुलोस्केलेटल जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाता प्रतीत होता है।

अन्य असामान्य लेकिन गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की एक विस्तृत विविधता फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग से जुड़ी हुई है, जिसमें अलग-अलग डिग्री के साक्ष्य समर्थन के कारण हैं। इनमें एनाफिलेक्सिस, हेपेटोटॉक्सिसिटी, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव जिसमें दौरे और मानसिक प्रभाव सम्मलित हैं, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, रक्त शर्करा की गड़बड़ी और प्रकाश संवेदनशीलता, अन्य सम्मलित हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन अन्य फ़्लोरोक्विनोलोन की तुलना में इन दुर्लभ गंभीर प्रतिकूल प्रभावों में से कम उत्पन्न कर सकता है। चिकित्सा साहित्य में इस बारे में कुछ असहमति है कि क्या और किस हद तक लिवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य फ़्लुओरोक़ुइनोलोन अन्य व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी दवाओं की तुलना में अधिक बार गंभीर प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न करते हैं। इडियोपैथिक इंट्राकैनायल उच्च रक्तचाप से जुड़े लिवोफ़्लॉक्सासिन के कुछ मामले रिपोर्ट हैं। अधिक सामान्य प्रतिकूल प्रभावों के संबंध में, 29 नैदानिक ​​​​परीक्षणों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के संपर्क में आने वाले 7537 रोगियों के एकत्रित परिणामों में, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के कारण 4.3% ने उपचार बंद कर दिया। बंद करने के लिए अग्रणी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल थीं, जिनमें मतली, उल्टी और कब्ज सम्मलित थे। कुल मिलाकर, 7% रोगियों ने मतली, 6% सिरदर्द, 5% दस्त, 4% अनिद्रा का अनुभव किया, साथ ही कम दरों पर अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का अनुभव किया। लेवोफ़्लॉक्सासिन या अन्य व्यापक स्पेक्ट्रम प्रतिजीवी दवाओं का प्रशासन  क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल कोलाइटिस  से जुड़े दस्त से जुड़ा है जो हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक की गंभीरता में हो सकता है। फ्लोरोक्विनोलिन प्रशासन एक विशेष रूप से विषाक्त क्लॉस्ट्रिडियम तनाव के अधिग्रहण और वृद्धि से जुड़ा हो सकता है। सर्वोत्तम खुराक और उपचार की लंबाई निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है।

अधिक मात्रा
जानवरों में अधिक मात्रा में प्रयोग करने से शरीर पर नियंत्रण में कमी और गिरना, सांस लेने में कठिनाई, कंपकंपी और आक्षेप दिखाई दिए। मौखिक रूप से 1500 मिलीग्राम/किलोग्राम से अधिक की खुराक और 250 मिलीग्राम/किलोग्राम IV ने कृन्तकों में महत्वपूर्ण मृत्यु दर का उत्पादन किया।

एक तीव्र अतिदेय की स्थिति में, अधिकारी विशिष्ट मानक प्रक्रियाओं की सलाह देते हैं जैसे पेट खाली करना, रोगी का निरीक्षण करना और उचित जलयोजन बनाए रखना। हीमोडायलिसिस  या  पेरिटोनियल डायलिसिस  द्वारा लेवोफ़्लॉक्सासिन को कुशलता से नहीं हटाया जाता है।

क्रिया का तंत्र
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम प्रतिजीवी है जो  ग्राम पॉजिटिव  और  ग्राम नकारात्मक  बैक्टीरिया दोनों के खिलाफ सक्रिय है। सभी क्विनोलोन की तरह, यह  डीएनए गाइरेज़  और टोपोइज़ोमेरेज़ IV, दो जीवाणु प्रकार II टोपोइज़ोमेरेज़ को रोककर कार्य करता है। टोपोइज़ोमेरेज़ IV  डीएनए  को अलग करने के लिए आवश्यक है जो कि जीवाणु कोशिका विभाजन से पहले डीएनए प्रतिकृति (दोगुनी) रही है। डीएनए अलग नहीं होने से प्रक्रिया रुक जाती है, और जीवाणु विभाजित नहीं हो सकते। दूसरी ओर, डीएनए गाइरेज़, डीएनए को सुपरकोइलिंग करने के लिए ज़िम्मेदार है, ताकि यह नवगठित कोशिकाओं में फिट हो सके। दोनों तंत्र जीवाणु को मारने के बराबर हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक  जीवाणुनाशक  के रूप में कार्य करता है। 2011 तक, दवा की मस्कुलोस्केलेटल जटिलताओं के लिए कार्रवाई का तंत्र स्पष्ट नहीं था।

फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद लेवोफ़्लॉक्सासिन तेजी से और अनिवार्य रूप से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, समय के साथ प्लाज्मा एकाग्रता प्रोफ़ाइल के साथ जो अनिवार्य रूप से 60 मिनट से अधिक की समान मात्रा के अंतःशिरा प्रशासन से प्राप्त होता है। जैसे, लिवोफ़्लॉक्सासिन के अंतःशिरा और मौखिक योगों को विनिमेय माना जाता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन की शरीर में प्रोटीन से बाँधने की क्षमता 24 से 38% के बीच होती है।

दवा शरीर के ऊतकों में व्यापक वितरण से गुजरती है। त्वचा में पीक स्तर प्रशासन के 3 घंटे बाद हासिल किया जाता है और 2 के कारक से प्लाज्मा में अधिक होता है। इसी तरह, फेफड़े के ऊतकों की सांद्रता एकल खुराक के बाद 24 घंटों में प्लाज्मा सांद्रता से दो गुना से पांच गुना अधिक होती है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का औसत टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन मौखिक या अंतःशिरा रूप से दिए गए लेवोफ़्लॉक्सासिन की एकल या एकाधिक खुराक के बाद लगभग 6 से 8 घंटे तक होता है। उन्मूलन मुख्य रूप से मूत्र में गैर-मेटाबोलाइज्ड दवा के उत्सर्जन के माध्यम से होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का 87% मूत्र में 2 दिनों के भीतर अपरिवर्तित दवा के रूप में बरामद किया गया था। मूत्र में डेस्मिथाइल और एन-ऑक्साइड मेटाबोलाइट्स के रूप में 5% से कम बरामद किया गया था, जो मनुष्यों में पहचाने जाने वाले एकमात्र मेटाबोलाइट्स हैं।

रसायन विज्ञान
सभी फ्लोरो क्विनोलोन की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन एक  फ्लोरिनेटेड  क्विनोलोन  कार्बोज़ाइलिक तेजाब  है। यह एक  chiral  अणु और शुद्ध (-) - (एस) -  रेस्मिक  दवा ओफ़्लॉक्सासिन का  एनैन्टीओमर  है।   यह एनैन्टीओमर अपने (+) - (आर) - समकक्ष की तुलना में डीएनए गाइरेज़ एंजाइम और टोपोइज़ोमेरेज़ IV को अधिक प्रभावी ढंग से बांधता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन को  चिरल स्विच  के रूप में संदर्भित किया जाता है: ये चिरल दवाएं हैं जिन्हें पहले से ही  पेटेंट दावा  किया गया है, अनुमोदित और रेसमेट्स के रूप में विपणन किया गया है (या डायस्टेरेमर्स के मिश्रण के रूप में) लेकिन तब से शुद्ध एनैन्टीओमर के रूप में पुनर्विकास किया गया है। इस अणुओं पर विशिष्ट कार्यात्मक समूहों में एक हाइड्रॉक्सिल समूह, कार्बोनिल समूह और एक सुगंधित वलय सम्मलित हैं। पदार्थ का उपयोग हेमी हाइड्रेट के रूप में किया जाता है, जिसका अनुभवजन्य सूत्र C. है18H20एफएन3O4 · $1/2$ H2O और आणविक द्रव्यमान 370.38 g/mol है। लेवोफ़्लॉक्सासिन एक हल्के-पीले-सफेद से पीले-सफेद क्रिस्टल या क्रिस्टलीय पाउडर है। लेवोफ़्लॉक्सासिन के संश्लेषण में एक प्रमुख मुद्दा सही चिरल रूप का उत्पादन करने के लिए बेंज़ोक्साज़िन कोर में सही प्रविष्टियों की पहचान करना है।

इतिहास
लेवोफ़्लॉक्सासिन एक क्विनोलोन प्रतिजीवी है#तीसरी पीढ़ी|तीसरी पीढ़ी का फ़्लोरोक़ुइनोलोन, ओफ़्लॉक्सासिन के आइसोमर्स में से एक होने के नाते, जो  नॉरफ्लोक्सासिन  का एक व्यापक-स्पेक्ट्रम संरचना रूप से बंद एनालॉग था; ओफ़्लॉक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्साक्सिन दोनों को  दाइची सैंक्यो  के वैज्ञानिकों द्वारा संश्लेषित और विकसित किया गया था। दाइची के वैज्ञानिक जानते थे कि ओफ़्लॉक्सासिन रेसमिक था, लेकिन दो आइसोमर्स को अलग करने का असफल प्रयास किया; 1985 में वे शुद्ध लेवो रूप को अलग से संश्लेषित करने में सफल रहे और दिखाया कि यह अन्य रूप की तुलना में कम विषैला और अधिक शक्तिशाली था।

मौखिक प्रशासन के लिए इसे पहली बार जापान में 1993 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था, और दाइची ने इसे क्रैविट ब्रांड नाम के तहत विपणन किया। दाइची, जॉनसन एंड जॉनसन के साथ काम कर रही थी, जैसा कि ओफ़्लॉक्सासिन के साथ था, ने 1996 में लेवाक्विन ब्रांड नाम के तहत एफडीए की मंजूरी प्राप्त की बैक्टीरियल साइनसाइटिस, ब्रोंकाइटिस के बैक्टीरियल एक्ससेर्बेशन, सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया, सीधी त्वचा संक्रमण, जटिल मूत्र पथ के संक्रमण और तीव्र पाइलोनफ्राइटिस का इलाज करने के लिए।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का विपणन Sanofi-Aventis  द्वारा 1993 में Daiichi के साथ हस्ताक्षरित एक लाइसेंस समझौते के तहत, Tavanic ब्रांड के तहत किया जाता है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन इस समय तक ब्लॉकबस्टर स्थिति में पहुंच गया था; अकेले J&J के लिए लिवोफ़्लॉक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन की संयुक्त विश्वव्यापी बिक्री थी US$1.6 billion 2009 में।

लेवोफ़्लॉक्सासिन यूनाइटेड स्टेट्स पेटेंट की अवधि को हैच वैक्समैन संशोधन  के प्रावधानों के तहत यू.एस. पेटेंट और ट्रेडमार्क कार्यालय द्वारा 810 दिनों के लिए बढ़ा दिया गया था ताकि पेटेंट 2008 के बजाय 2010 में समाप्त हो जाए। इस विस्तार को जेनेरिक दवा निर्माता ल्यूपिन फार्मास्युटिकल्स द्वारा चुनौती दी गई थी, जिसने पेटेंट की वैधता को चुनौती नहीं दी थी, लेकिन केवल पेटेंट विस्तार की वैधता को चुनौती दी थी, यह तर्क देते हुए कि पेटेंट में उत्पाद सम्मलित नहीं था और इसलिए हैच-वैक्समैन एक्सटेंशन के लिए उपलब्ध नहीं था। संघीय पेटेंट अदालत ने जम्मू-कश्मीर और दाइची के पक्ष में फैसला सुनाया, और लेवोफ़्लॉक्सासिन के सामान्य संस्करण 2009 तक यू.एस. बाजार में प्रवेश नहीं किया।

उपलब्धता
लेवोफ़्लॉक्सासिन टैबलेट के रूप, इंजेक्शन और मौखिक समाधान में उपलब्ध है।

उपयोग
एफडीए ने अनुमान लगाया कि 2011 में, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए 23 मिलियन से अधिक आउट पेशेंट नुस्खे, जिनमें से लेवोफ़्लॉक्सासिन 28% बना था, संयुक्त राज्य अमेरिका में भरे गए थे।

मुकदमेबाजी
2012 तक, जॉनसन एंड जॉनसन उन लोगों द्वारा दायर लगभग 3400 राज्य और संघीय मुकदमों का सामना कर रहे थे, जिन्होंने लेवोफ़्लॉक्सासिन से कण्डरा क्षति का दावा किया था; मिनेसोटा में यूनाइटेड स्टेट्स डिस्ट्रिक्ट कोर्ट में एक क्लास एक्शन में लगभग 1900 लंबित है और लगभग 1500 न्यू जर्सी की एक जिला अदालत में लंबित हैं। अक्टूबर 2012 में, J&J ने मिनेसोटा कार्रवाई में 845 मामलों का निपटारा किया, जॉनसन और जॉनसन के मुकदमे में जाने के लिए पहले चार मामलों में से तीन में जीत हासिल करने के बाद। मई 2014 तक, 363 मामलों को छोड़कर सभी का निपटारा या निर्णय किया जा चुका था।