डिक्लोक्सेसिलिन

डिक्लोक्सासिलिन पेनिसिलिन वर्ग का संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक β-लैक्टम एंटीबायोटिक है। इसका उपयोग अतिसंवेदनशील (गैर-प्रतिरोधी) ग्राम-पॉजिटिव ( ग्रामवर्णग्राही) बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। यह स्टाफीलोकोकस ऑरीअस जैसे बीटा-लैक्टामेज-उत्पादक जीवों के विरुद्ध सक्रिय है, जो अन्यथा अधिकांश पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी होते है। डिक्लोक्सासिलिन डिक्लोसिल (ब्रिस्टल-मायर्स स्क्विब) सहित विभिन्न व्यापारिक नामों के तहत उपलब्ध है।

1961 में इसका पेटेंट कराया गया और 1968 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है। यह प्रजातिगत औषधि के रूप में उपलब्ध है।

चिकित्सीय उपयोग
डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग मद्धम से औसत स्टेफिलोकोकल संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। प्रतिरोध के विकास को कम करने के लिए, उन संक्रमणों का इलाज करने के लिए डाइक्लोक्सासिलिन की संस्तुति की जाती है जो बीटा-लैक्टामेज-उत्पादक बैक्टीरिया के कारण होने का संदेह या सिद्ध होता है।

डिक्लोक्सासिलिन फार्माकोकाइनेटिक्स, जीवाणुरोधी गतिविधि और फ्लुक्लोक्सासिलिन के संकेतों के समान है, और दोनों एजेंटों को विनिमेय माना जाता है। ऐसा माना जाता है कि फ्लुक्लोक्सासिलिन की तुलना में इसमें गंभीर यकृत प्रतिकूल प्रभावों (औषधि) की घटना कम होती है, लेकिन गुर्दे पर प्रतिकूल प्रभाव की घटना अधिक होती है।

डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग अतिसंवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। विशिष्ट अनुमोदित संकेतों में शामिल हैं:
 * स्टैफिलोकोकल त्वचा संक्रमण और सेल्युलाइटिस - जिसमें इम्पेटिगो (रोड़ा), ओटिटिस एक्सटर्ना, फॉलिकुलिटिस, फोड़े, कार्बुनकल और मास्टिटिस शामिल हैं।
 * न्यूमोनिया (सहायक)
 * ऑस्टियोमाइलाइटिस (अस्थिमज्‍जाशोथ), सेप्टिक आर्थराइटिस (पूति संधिशोथ), गले में संक्रमण, स्ट्रेप्टोकोकस (मालाणु)
 * सेप्टीसीमिया (पूतीभवन)
 * अन्तर्हृद्शोथ के लिए अनुभवजन्य उपचार
 * सर्जिकल प्रोफिलैक्सिस (शल्य चिकित्सा रोकथाम)

उपलब्ध प्रपत्र
डिक्लोक्सासिलिन व्यावसायिक रूप से सोडियम नमक, डिक्लोक्सासिलिन सोडियम, कैप्सूल (फार्मेसी) में और पुनर्गठन के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है।

विरोधाभास
किसी भी पेनिसिलिन से एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता/ तीव्रग्राहिता प्रतिक्रिया) के पिछले इतिहास वाले लोगों में डिक्लोक्सासिलिन का उपयोग वर्जित है।

प्रतिकूल प्रभाव
डाइक्लोक्सासिलिन के उपयोग से जुड़ी सामान्य प्रतिकूल औषधि प्रतिक्रियाओं (एडीआर) में शामिल हैं: दस्त, मतली, दाने, पित्ती, इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन, अतिसंक्रमण (कैंडिडिआसिस सहित), एलर्जी, और यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन में क्षणिक वृद्धि।

दुर्लभ अवसरों पर, पित्तस्थिरता  (जिसे कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस भी कहा जाता है) को डाइक्लोक्सासिलिन थेरेपी से जोड़ा गया है। उपचार बंद होने के कई सप्ताह बाद तक प्रतिक्रिया हो सकती है और ठीक होने में कई सप्ताह लग जाते हैं। अनुमानित घटना 15,000 एक्सपोज़र में से 1 है, और यह 55 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों, महिलाओं और 2 सप्ताह से अधिक समय से उपचार वाले लोगों में अधिक होती है।

इसका उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और बुजुर्गों में निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से अंतःशिरा प्रशासन के साथ, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस के जोखिम के कारण।

डिक्लोक्सासिलिन जन्म नियंत्रण गोलियों की प्रभावशीलता को भी कम कर सकता है और स्तन के दूध में प्रवेश कर सकता है।

इंटरैक्शन
डिक्लोक्सासिलिन की निम्नलिखित दवाओं के साथ संभावित परस्पर क्रिया है:
 * वारफारिन
 * मेथोट्रेक्सेट
 * टेट्रासाइक्लिन

प्रतिरोध
डाइक्लोक्सासिलिन बीटा-लैक्टामेस के प्रति असंवेदनशील होने के बावजूद, कुछ जीवों ने मेथिसिलिन सहित अन्य संकीर्ण-स्पेक्ट्रम β-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है। ऐसे जीवों में मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस | मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (MRSA) शामिल हैं।

क्रिया का तंत्र
अन्य β-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, डाइक्लोक्सासिलिन बैक्टीरिया कोशिका दीवारों के संश्लेषण को रोककर कार्य करता है। यह रैखिक पेप्टिडोग्लाइकन पॉलिमर श्रृंखलाओं के बीच क्रॉस-लिंकेज को रोकता है जो ग्राम पॉजिटिव  बैक्टीरिया की कोशिका दीवार का एक प्रमुख घटक बनाते हैं।

औषधीय रसायन शास्त्र
डिक्लोक्सासिलिन कई पेनिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया द्वारा स्रावित बीटा-लैक्टामेज़ (जिसे पेनिसिलिनेज़ भी कहा जाता है) एंजाइम के प्रति असंवेदनशील है। पेनिसिलिन नाभिक की साइड चेन पर आइसोक्साज़ोल समूह की उपस्थिति β-लैक्टामेज़ प्रतिरोध को सुविधाजनक बनाती है, क्योंकि वे साइड-चेन स्टेरिक बाधा के प्रति अपेक्षाकृत असहिष्णु होते हैं। इस प्रकार, यह पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) से बंधने में सक्षम है और पेप्टिडोग्लाइकन क्रॉसलिंकिंग को रोकता है, लेकिन β-लैक्टामेज़ द्वारा बाध्य या निष्क्रिय नहीं है।

यह भी देखें

 * बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक
 * फ्लुक्लोक्ज़ेसिलिन